本品为阿片类受体拮抗药。
1.用于阿片类药物复合麻醉药术后，拮抗该类药物所致的呼吸抑制，促使病人苏醒。
2.用于阿片类药物过量，完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。
3.解救急性乙醇中毒。
4.用于急性阿片类药物过量的诊断。
因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。
本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。
因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。
静脉输注:静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。
成人使用
阿片类药物过量:首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。
术后阿片类药物抑制效应 部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。
1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。
重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。
儿童使用
阿片类药物过量:小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/kg。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。
术后阿片类药物抑制效应:参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。
新生儿用药
阿片类药物引起的抑制:静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。
纳洛酮激发试验：
用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。
静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征。如果未出现，每注射0.6mg观察20分钟。
本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。
有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射本品0.1mg就可以起诊断作用。
术后
患者使用本品的不良反应偶见：低血压、高血压、室性心动过速和纤颤、呼吸困难、肺水肿和心脏停搏，报道其后遗症有死亡、昏迷和脑病。术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。
逆转阿片类抑制
突然逆转阿片类抑制可能会引起恶心、呕吐、出汗、心悸亢进、血压升高、发抖、癫痫发作、室性心动过速和纤颤、肺水肿以及心脏停搏、甚至可能导致死亡。
类阿片依赖
对阿片类药物产生躯体依赖的患者突然逆转其阿片作用可能会引起急性戒断综合症，包括但不局限于下述症状和体征；躯体疼痛、发热、出汗、流鼻涕、喷嚏、竖毛、打哈欠、无力、寒颤或发抖、神经过敏、不安或易激惹、痢疾、恶心或呕吐、腹部痛性痉挛、血压升高、心悸亢进。
对新生儿，阿片戒断症状可能有：惊厥；过度哭泣；反射性活动过多。
术后使用本品和减药时引起的不良反应按器官系统分类如下：
心脏：肺水肿、心脏停搏或衰竭、心悸亢进、室性纤颤和室性心动过速。据报道由此引起的后遗症有死亡、昏迷和脑病
胃肠道：呕吐、恶心
神经系统：惊厥、感觉异常、癫痫大发作惊厥
精神病学：激动、幻觉、发抖
呼吸道、胸和膈：呼吸困难、呼吸抑制、低氧症
皮肤和皮下注射：非特异性注射点反应、出汗
血管病症：高血压、低血压、热潮红或发红
对本品过敏的患者禁用。
1.本品应慎用于已知或可疑的阿片类药物躯体依赖患者，包括其母亲为阿片类药物依赖者的新生儿。对这种病例，突然或完全逆转阿片作用可能会引起急性戒断综合症。
2.由于某些阿片类药物的作用时间长于纳洛酮，因此应该对使用本品效果很好的患者进行持续监护，必要时应重复给药。
3.本品对非阿片类药物引起的呼吸抑制和左丙氧芬引起的急性毒性的控制无效。只能部分逆转部分性激动剂或混合激动剂/拮抗剂（如丁丙诺啡和喷他佐辛）引起的呼吸抑制，或需要加大纳洛酮的用量。如果不能完全响应，在临床上需要用机械辅助治疗呼吸抑制。
4.在术后突然逆转阿片类抑制可能引起恶心、呕吐、出汗、发抖、心悸亢进、血压升高、癫痫发作、室性心动过速和纤颤、肺水肿以及心脏停搏，严重的可导致死亡。术后患者使用本品过量可能逆转痛觉缺失并引起患者激动。
5.有心血管疾病史，或接受其它有严重的心血管不良反应（低血压、室性心动过速或室颤、肺水肿）的药物治疗的患者应慎重用本品。
6.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。
7.由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
8.伴有肝脏疾病、肾功能不全/衰竭患者使用纳洛酮的安全性和有效性尚未确立，应慎用本品。